F: “Sie haben bereits zuvor geschrieben, dass SARMs wie Ostarine mehr Hype als Realität sind. Sie imitieren den Namen von SERMs und behaupten, dass diese Wirkstoffe „Selektive Androgenrezeptor Modulatoren“ sind, um einen Namen zu haben, der bei der Öffentlichkeit eine positivere Bedeutung als „anabole Steroide“ hat. Nun, Sie haben das nicht genau so gesagt, doch das war das, was ich verstanden habe. Ostarine scheint nichts zu bieten zu haben, was über existierende anabole Steroide hinaus geht, weshalb ich keinen Grund dafür sehe, es zu einem Steroidzyklus hinzuzufügen. Doch ich habe vor kurzem etwas über RAD-140 gelesen. Dieser SARM scheint das einzig Wahre zu sein. Was sagen Sie dazu?”
A: RAD-140 ist in der Tat sehr interessant.
Zuerst etwas zur Terminologie. Ein Agonist ist ein Molekül, das einen Rezeptor aktiviert. Ein vollständiger Agonist kann bei einer ausreichenden Konzentration im Blut oder einem Testmedium 100% Wirkung am Rezeptor hervorrufen. Ein partieller Agonist, der auch als schwacher Agonist bezeichnet wird, kann immer nur eine partielle Wirkung am Rezeptor hervorrufen. In einigen Fällen bindet ein solcher Agonist an einen Rezeptor, ohne dass hieraus eine Aktivität resultiert. In manchen Fällen kann die Gegenwart eines partiellen Agonisten die Wirkung eines vollständigen Agonisten, der auch präsent ist, reduzieren. So kann bei Menschen z.B. Estriol, ein schwacher Agonist, die Wirkung von Östradiol, einem vollständigen Agonisten, reduzieren.
Das Konzept eines Modulators besteht im Gegensatz dazu, ein einfacher Agonist irgendeiner Art zu sein, darin, dass wenn dieses Molekül an einen Rezeptor anbindet, der Rezeptor in einigen Gewebetypen auf die eine Art und Weise und in anderen Gewebetypen auf eine andere Art und Weise agiert.
Tamoxifen (Nolvadex) oder Clomifen (Clomid) bewirken z.B. dass Östrogenrezeptoren im Brustgewebe anders agieren, als wenn Östradiol an diese Rezeptoren anbindet, während sie an den Rezeptoren im Knochengewebe auf dieselbe Art und Weise wie Östradiol wirken.
Welche Signifikanz besitzt dies für Androgene? In den Muskelzellen wollen wir, dass das Molekül auf dieselbe Art und Weise wie Testosteron wirkt. Doch in Gewebetypen, in denen wir keine Androgenwirkung wollen, sollte das Molekül idealerweise am Androgenrezeptor auf eine andere Art und Weise als Testosteron wirken.
Im Bezug auf die am häufigsten gemessene Wirkung – Levator Ani Wachstum vs. Prostatawachstum – hatten wir diese Wirkung bereits bei synthetischen Steroiden. Der Unterschied bezüglich der Wirkungen wurde als Verhältnis von anaboler zu androgener Wirkung angegeben. Werte für dieses Verhältnis reichen bis zu einem berichteten Wert von 20:1 bei Norbolethon, 16:1 bei Norethandrolon und 12:1 bei Oxandrolon.
Ostarine und einige andere Wirkstoffe zeigten vergleichbare Werte für das Verhältnis von anaboler zu androgener Wirkung, die sogar noch ein wenig besser ausfielen. Unterschiede waren wohl mehr quantitativer Natur, was insbesondere unter Berücksichtigung der Tatsache gilt, dass die Methoden zur Bestimmung dieser Werte von Studie zu Studie recht variable Resultate liefern.
RAD-140 hat jedoch ein Verhältnis von anaboler zu androgener Wirkung von 90:1 gezeigt und wirkt den Wirkungen von Testosteron an der Prostata entgegen. Das ist eine eindrucksvolle Demonstration.
Ob RAD-140 eine geringere Wirkung im Bereich der Kopfhaut oder bei Frauen im Bereich der Stimmbänder als synthetische anabole Steroide aufweist, ist eine andere Frage, die ein anderes Ergebnis liefern könnte.
Es handelt sich auf jeden Fall um eine sehr interessante Verbindung, die aufgrund ihrer partiellen Testosteron blockierenden Eigenschaften im Bereich der Prostata als Teil eines Steroid Stacks von Wert sein könnte.
*Bei Ratten dient der Muskel, der manchmal als Levator Ani bezeichnet wird, zum anheben des Penis. Auch wenn dieser Muskel anders auf anabole Steroide als Skelettmuskelzellen im Allgemeinen reagiert, wird bei der Messung des Verhältnisses von anaboler zu androgener Wirkung das Wachstum des Levator Ani als Abschätzung für die allgemeine Auswirkung auf das Wachstum der Skelettmuskulatur verwendet. Das Wachstum der Prostata liefert einige nützliche Informationen bezüglich der Auswirkungen auf die Prostata und wird zur Abschätzung der Auswirkungen auf andere Gewebetypen wie Kopfhaut und Kehlkopf verwendet, auch wenn dies kein bewiesener Wert für eine Abschätzung der Auswirkungen auf diese Gewebetypen ist.
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