Aufgrund ihrer Fähigkeit, das Risiko für die Entwicklung einer Gynäkomastie (ein abnormales Wachstum des Brustgewebes bei Männern) zu reduzieren und die Erholung der natürlichen Testosteronproduktion nach einem Steroidzyklus zu beschleunigen, ist die Verwendung von Antiöstrogenen wie Cytadren (Aminoglutethimide) und Clomid (Clomifen) im Bereich des Bodybuildings beliebt geworden.
Antiöstrogene können außerdem ein mit der Verwendung anaboler androgener Steroide in Verbindung stehendes Aufschwemmen reduzieren und könnten dabei helfen, Gesundheitsrisiken zu vermeiden, die mit erhöhten Östrogenspiegeln in Verbindung stehen. Medizinisch werden diese Medikamente nicht nur zur Behandlung von Brustkrebs, sondern auch zur Verbesserung der Fruchtbarkeit bei Männern und Frauen, sowie gelegentlich zur Erhöhung der Testosteronspiegel bei Männern wie z.B. Ausdauersportlern, die niedrige Testosteronspiegel aufweisen, verwendet. Es gibt zwei Kategorien von Antiöstrogenen: Aromatasehemmer und Östrogenrezeptorblocker. Beide sollen in diesem Artikel behandelt werden.
Östrogene
Genau wie bei Androgenen, wo jedes Hormon, das die Aktivität von Testosteron besitzt, ein Androgen ist und weshalb alle anabolen Steroide Androgene sind, ist jedes Hormon, das die Aktivität von Östradiol, dem primären weiblichen Sexualhormon, aufweist, ein Östrogen. Die aktivsten natürlichen Östrogene sind beim Menschen Ödstradiol und Östron.
Diese Hormone sind auf ähnliche Art und Weise miteinander verwandt, wie die Andro Prohormone miteinander verwandt sind. Genau wie Androdiol eine Hydroxy (oder –ol) Gruppe an Position 3 und 17 aufweist, besitzt auch Östradiol an diesen beiden Positionen eine Hydroxylgruppe. Östron weist genauso wie Androstenedion Keto- (oder –one) Gruppen an diesen Positionen auf.
Östradiol ist (bezüglich der Effektivität pro Milligramm) das wirkungsvollste der natürlichen Östrogene. Es wird entweder über das Aromataseenzym aus Testosteron oder über das östrogene 17b-HSD Enzym aus Östron hergestellt.
Östron ist weniger wirkungsstark, doch dies bedeutet lediglich, dass man mehr hiervon benötigt, um dieselbe Wirkung zu erzielen. Es wird entweder aus Androstenedion über die Aromatase oder aus Östradiol über dasselbe 17b-HSD produziert, das auch in die andere Richtung arbeitet.
Vom Standpunkt des Bodybuilders aus gesehen, der anabole androgene Steroide (AAS) verwendet, können hohe Östrogenspiegel, wenn nichts unternommen wird, eine Gynäkomastie hervorrufen und werden die natürliche Testosteronproduktion hemmen und ein Aufschwemmen verursachen. Hohe Östrogenspiegel machen es außerdem schwerer Fett zu verlieren und neigen dazu, selbst bei Männern eine weibliche Fettverteilung zu verursachen.
Östradiol besitzt zusätzlich hierzu karzinogene Stoffwechselprodukte und ein Leberproblem, das manchmal mit einer AAS Verwendung in Verbindung gebracht wird und als hepatische Cholestase bekannt ist, wird nicht durch Androgene sondern durch Östrogen Stoffwechselprodukte verursacht.
Es ist außerdem nicht ungewöhnlich für Bodybuilder, sich zu Beginn eines Steroidzyklus mit hohen Testosterndosierungen ohne Antiöstrogene schlecht zu fühlen und aus diesem Grund haben viele propagiert, mit einer niedrigen Dosierung zu beginnen und diese langsam zu steigern. Ich vermute jedoch, dass das wahre Problem in der Auswirkung von Östrogen auf die Stimmungslage besteht und das Problem kann durch die Verwendung eines Aromatasehemmers verhindert werden.
Aromatisierende Steroide
Auch wenn die meisten Bodybuilder zu wissen glauben, welche Steroide aromatisieren und welche nicht, irren sie sich manchmal hierbei. Dies hängt damit zusammen, dass die progestogene Aktivität (eine Aktivität wie die von Progesteron – einem anderen weiblichen Hormon) leicht mit einer Östrogen Aktivität verwechselt werden kann. Beide Hormone können ein Aufschwemmen verursachen und beide können eine Gynäkomastie hervorrufen. Deshalb wird von AAS, die nicht nur dazu in der Lage sind, den Androgenrezeptor sondern auch den Progesteronrezeptor zu aktivieren, häufig fälschlicherweise angenommen, dass sie aromatisieren. (Anmerkung: Diese Androgene werden nicht in Progesteron umgewandelt, sondern sind selbst, ohne dass eine Veränderung notwendig ist, dazu in der Lage, an diesem Rezeptor zu agieren.)
Es konnte nachgewiesen werden, dass Deca ein Progestin ist. Diese Tatsache ist im Bodybuilding von wichtiger Bedeutung, weil eine moderate Verwendung von Deca für sich alleine die Östrogenspiegel sogar senkt, was auf der Reduzierung der natürlichen Testosteronspiegel beruht, wodurch dem Aromataseenzym weniger Substrat zur Verfügung stellt, mit dem es arbeiten kann, aber Deca trotzdem bei einigen Anwendern eine Gynäkomastie hervorrufen kann.
Doch das ist noch nicht alles. Genau wie Progesteron bis zu einem gewissen Punkt den Sexualtrieb bei Frauen erhöhen wird und diesen dann reduziert, wenn die Spiegel zu stark ansteigen, können hohe Spiegel progestogener Steroiden den Sexualtrieb bei männlichen Bodybuildern zum Erliegen bringen, auch wenn es in diesem Bereich bezüglich dem, was zu viel ist, eine große individuelle Varianz gibt.
Diese progestogene Aktivität hemmt außerdem die LH Produktion und entgegen der allgemein verbreiteten Meinung können bereits geringe Mengen an Deca stark hemmend wirken, wobei diese Wirkung in etwa so stark wie bei derselben Menge an Testosteron ausfällt.
Welche Relevanz hat dies für einen Artikel über Antiöstrogene? Nun, Antiöstrogene können nichts gegen diese Nebenwirkungen von Deca tun.
Dasselbe scheint für Oxymetholon (Anadrol) und Norethandrolon (Nilevar) zu gelten.
Methenolon (Primobolan), Stanozolol (Winstrol), Dromostanolon (Masteron), Oxandrolone (Anavar), Mesterolon (Proviron), Stenbolon (Anatrofin), Trenbolon und DHT aromatisieren nicht und deshalb sind Antiöstrogene auch für diese anabolen androgenen Steroide nicht relevant.
Die Steroide, bei denen ein Aromatisieren ein besonderer Grund zur Sorge ist, sind Testosteron, Methandrostenolon (Dianabol), Boldenon (Equipoise) und bis zu einem gewissen Grad auch Fluoxymesteron (Halotestin). Letzteres wird jedoch normalerweise in Dosierungen verwendet, die so niedrig sind, dass ein Aromatisieren kein Problem darstellt.
Aromatashemmer
Die im Bereich des Bodybuildings am häufigsten verwendeten Aromatasehemmer sind Arimidex (Anastrozol) and Femara (Letrozol). Bei Sowohl Letrozol als auch bei Arimidex sollte die Dosierung basieren auf Blutserum Tests angepasst werden.
Initiale Dosierungen, die man ausprobieren sollte, lägen bei einem Basiswert von 0,36 mg Letrozol pro Tag, wenn kein Testosteron verwendet wird, aber die Notwendigkeit besteht, hohe oder moderat hohe Östradiolwerte zu senken ODER 0,36 mg für jede 200 bis 250 mg Testosteron, die pro Woche verwendet werden, wobei als Initialdosierung und typischerweise auch als angepasster Wert nicht mehr als 1 mg pro Tag verwendet werden sollten.
Die genauen Mengen müssen nicht so präzise sein. Der 0,36 Wert resultiert ganz einfach aus einer 2,5 mg Tablette pro Woche, die in 7 Teile aufgeteilt wird.
Die Gabe kann jeden zweiten Tag anstatt täglich erfolgen, so lange die wöchentliche Dosis dieselbe ist.
Bei Arimidex habe ich nie eine an die Testosteronmenge angepasste Dosierungsmethode entwickelt, doch ich habe 0,5 mg jeden zweiten Tag und eine Anpassung der Dosierung basierend auf dieser Anfangsdosierung empfohlen. Auch dies funktioniert.
Der Test ist nicht teuer und die Resultate sind schnell zurück. Man sollte dazu bereit sein, die Dosierung zu reduzieren, falls die Symptome – Gelenkprobleme, Depressionen oder eine niedrige Libido – einen niedrigen Östradiolspiegel nahelegen.
Es ist jedoch besser, einen Test auszuführen, da die Abwesenheit dieser Symptome kein Beweis dafür ist, dass die Östradiolspiegel nicht zu stark abgesunken sind. Es könnte trotzdem ein Problem bestehen. Genauso beweist eines oder mehrere dieser Symptome nicht, dass der Östradiolspiegel zu stark gesunken ist. Diese Symptome stellen lediglich Hinweise dar.
Rezeptorblocker
Clomifen (Clomid) und Tamoxifen (Nolvadex) sind die beliebtesten Medikamente dieser Klasse. Sie werden präziser als „selektive Östrogenrezeptor Modulatoren“ bezeichnet, da ihre Gesamtwirkung nicht so einfach wie lediglich eine Blockierung des Östrogenrezeptors ist. Östrogenrezeptoren benötigen nicht nur Hormone, sondern auch eine Aktivierung der Regionen des Rezeptors, die als AF-1 und AF-2 bezeichnet werden. Um AF-1 zu aktivieren, bedarf es einer Phosphorylierung, während AF-2 durch jeden einer ganzen Reihe von Co-Faktoren wie IGF-1 aktiviert werden kann.
Clomifen und Tamoxifen sind Östrogenrezeptor Antagonisten (Blockierer) in Zellen, die von einer Aktivierung der AF-2 Region abhängig sind, während in Zellen, die AF-1 aktivieren, diese Verbindungen Östrogene sind.
In einigen Zellen aktivieren diese Medikamente einen der Typen von Östrogenrezeptoren (ERa), sind jedoch für den anderen Typen (ERb) Antagonisten.
Das Resultat ist, dass diese Verbindungen im Brustgewebe, im Fettgewebe und im Hypothalamus antiöstrogen wirken, was das ist, was wir im Bereich des Bodybuildings wollen, während sie im Knochengewebe als Östrogen wirken und eine vorteilhafte Auswirkung auf die Blutfettwerte besitze, was beides wünschenswert ist. Sie scheinen außerdem eine gewisse Östrogenwirkung auf die Stimmungslage zu besitzen, wobei dies nur in Teilen des Gehirns der Fall sein könnte (dieses Thema wurde noch nicht untersucht).
Cyclofenil ist ein Medikament, der den beiden oben erwähnten ähnlich ist. Clomifen wird alles tun, was die anderen tun, doch aus einem unbekannten Grund hat es sich sowohl medizinisch als auch im Bereich des Bodybuildings bezüglich der Erhöhung der LH Produktion als effektiver als Tamoxifen herausgestellt.
Raloxifen (Evista) ist ein neuerer selektiver Östrogenrezeptormodulator, der für Frauen den Vorteil besitzt, dass er im Uterus als Antiöstrogen wirkt, während Clomifen und Tamoxifen in diesem Gewebe Östrogene sind. Aus diesem Grund können die beiden letzteren Medikamente Gebärmutterkrebs fördern, während Raloxifen dabei helfen sollte, diesen zu verhindern und deshalb ein überlegener Wirkstoff für Frauen ist. Es ist nicht bekannt, wie effektiv Raloxifen im Bezug auf eine Erhöhung der LH Produktion ist.
Während man Dosierungen von Androgenen verwendet, ist es auf jeden Fall unmöglich, die LH Produktion aufrecht zu erhalten und Clomifen kann in dieser Beziehung nichts Positives bewirken. Wenn die Androgenspiegel jedoch wieder in den Normalbereich zurückkehren, ist eine Dosierung von 50 mg Clomifen pro Tag bei moderaten Östrogenspiegeln und 100 mg pro Tag bei hohen Östrogenspiegeln für gewöhnlich für eine Wiederherstellung der natürlichen Testosteronproduktion effektiv.
Da dieses Medikament eine lange Halbewertszeit hat, liegt die Wirkstoffmenge im Körper, wenn man 50 mg Clomifen pro Tag einnimmt, nicht nur bei den gerade eingenommenen 50 mg, sondern in etwa bei zusätzlichen 250 mg von vorhergehenden Tagen. Um sofort diesen therapeutischen Spiegel zu erreichen, würde man 300 mg (50 mg sechsmal täglich) am ersten Tag einnehmen und dann mit 50 mg Clomifen pro Tag weitermachen.
Ein geringer Prozentsatz der Anwender leidet durch die Einnahme von Clomifen unter Sehstörungen, welche jedoch im Allgemeinen nach dem Absetzen reversibel sind. Diese Personen sollten dieses Medikament natürlich nicht verwenden, nachdem sie diese Probleme einmal entdeckt haben.
Es muss außerdem hervorgehoben werden, dass es sich um rezeptpflichtige Medikamente handelt, die nur mit ärztlichem Rezept unter medizinischer Aufsicht verwendet werden sollten, auch wenn die selektiven Östrogenrezeptormodulatoren ein exzellentes Sicherheitsprofil besitzen.
Nach einem Steroidzyklus ist es sinnvoll, die Verwendung von Clomifen mindestens vier Wochen nach der letzten Injektion eines lange wirksamen Esters, oder mindestens zwei Wochen nach der letzten Einnahme eines oralen Steroids oder bis die natürliche Testosteronproduktion klar wieder im Normalbereich ist, fortzusetzen.
Fazit
Neben Akne und Haarausfall sind die zwei am häufigsten auftretenden Probleme einer AAS Verwendung eine Gynäkomastie und Schwierigkeiten bei der Erholung der natürlichen Testosteronproduktion. Antiöstrogene Medikamente können beide Probleme effektiv adressieren und sind für die meisten Menschen sicher. Wenn aromatisierende Steroide verwendet werden, sollte das Problem idealerweise an der Quelle durch die Begrenzung der Produktion von Östrogen durch einen Aromatasehemmer korrigiert werden. Es ist jedoch auch effektiv, einen selektiven Östrogenrezeptor Modulator wie Clomifen zu verwenden. Letzteres Medikament ist auch bei der Unterstützung der Wiederherstellung der natürlichen Testosteronproduktion nach einem Steroidzyklus von besonderem Nutzen.
